Пригнічення термоіндукованої денатурації бичачого сироваткового альбуміну пропоксазепамом і його фармакологічні наслідки
Сироватковий альбумін відіграє важливу роль у багатьох фізіологічних процесах. Останнім часом показано його безпосередню участь у реалізації протизапальних процесів. Багато нестероїдних протизапальних засобів, зокрема, виявляють захисний ефект проти теплової денатурації сироваткого альбуміну. У роб...
Saved in:
| Date: | 2022 |
|---|---|
| Main Authors: | , , , , |
| Format: | Article |
| Language: | Ukrainian |
| Published: |
Видавничий дім "Академперіодика" НАН України
2022
|
| Series: | Доповіді НАН України |
| Subjects: | |
| Online Access: | http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/185317 |
| Tags: |
Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
|
| Journal Title: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Cite this: | Пригнічення термоіндукованої денатурації бичачого сироваткового альбуміну пропоксазепамом і його фармакологічні наслідки / В.Б. Ларіонов, В.С. Акішева, М.Я. Головенко, О.А. Макаренко, І.Ю. Борисюк // Доповіді Національної академії наук України. — 2022. — № 3. — С. 77-86. — Бібліогр.: 14 назв. — укр. |
Institution
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| Summary: | Сироватковий альбумін відіграє важливу роль у багатьох фізіологічних процесах. Останнім часом показано
його безпосередню участь у реалізації протизапальних процесів. Багато нестероїдних протизапальних засобів, зокрема, виявляють захисний ефект проти теплової денатурації сироваткого альбуміну. У роботі наведено результати вивчення протизапальної активності in vitro пропоксазепаму та ряду похідних 1,4-бенздіазепіну за ефектом протективного впливу на стабільність сироваткого альбуміну в умовах термічної денатурації. Протективний ефект сполук розраховували як ІС₅₀, фізико-хімічні параметри визначали за
допомогою програм ACD/Labs 12.01 та Chem Axom (Marvin Sketch 21.7). Встановлено, що за величинами ІС₅₀
діазепам і пропоксазепам майже вдвічі перевищують референтний препарат ібупрофен. Сполуки з вільною
гідроксигрупою в положенні 3 (оксазепам та 3-гідроксипропоксазепам) виявляли менший ефект, що може
бути пов’язано з їх здатністю до зв’язування з бичачим сироватковим альбуміном. Поляризованість молекули похідних 1,4-бенздіазепіну більшою мірою впливає на їх зв’язування з бичачим сироватковим альбуміном та прояв їх захисної дії, ніж ліпофільність, що дає підставу припустити значний внесок індукційної взаємодії у цей процес. |
|---|