Новые непептидные ингибиторы фурина - Кибирев, В.К.; Осадчук, Т.В.; Вадзюк, О.Б.; Гаразд, М.М. (Український біохімічний журнал, 2010)
Родственная субтилизину пропротеинконвертаза человека – фурин – является важнейшей фармацевтической мишенью для синтеза соответствующих ингибиторов, поскольку энзим играет жизненно важную роль в развитии многих заболеваний человека. Для выявления нового класса низкомолекулярных непептидных ингибиторов фурина проведен скрининг ряда флавоноидов и некоторых природных соединений. Найдено, что гликозилированные флавоноиды: рутин, нарингин, байкалин и метилгесперидин – ингибируют фурин при рН 7,2 обратимо и конкурентно с Ki ~ 80–200 мкМ. Значения Ki определяли по графикам Диксона и/или Эди-Хофсти, используя флуорогенный субстрат Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Хотя исследованные флавоноиды проявляют лишь умеренную ингибиторную активность, они могут быть полезными при разработке более мощных непептидных ингибиторов фурина в будущем.